Opis

Bictegravir je novi, jaki inhibitor HIV-1 integraze s IC50 od 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibira aktivnost prijenosa lanca s IC50 od 7,5± 0,3 nM. U odnosu na inhibiciju aktivnosti prijenosa lanca, Bictegravir je puno slabiji inhibitor 3′-aktivnost obrade HIV-1 IN, s IC50 od 241±51 nM. Bictegravir pojačava nakupljanje 2-LTR krugova ~5 puta u odnosu na lažno tretiranu kontrolu i smanjuje količinu autentičnih proizvoda integracije u zaraženim stanicama za 100 puta. Bictegravir snažno inhibira replikaciju HIV-1 u stanicama MT-2 i MT-4 s EC50 od 1,5 odnosno 2,4 nM. Bictegravir pokazuje snažne antivirusne učinke i na primarne CD4+ T limfocite i na makrofage porijeklom iz monocita, s EC50 od 1,5±0,3 nM i 6,6±4,1 nM, što je usporedivo s vrijednostima dobivenim u T-staničnim linijama[1].

MCE nije neovisno potvrdio točnost ovih metoda. Služe samo za referencu.

Kemijska struktura