Opis

Bictegravir je novi, snažni inhibitor HIV-1 integraze s IC50 od 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inhibira aktivnost prijenosa niti s IC50 od 7,5± 0,3 nM.U odnosu na svoju inhibiciju aktivnosti prijenosa lanaca, Bictegravir je mnogo slabiji inhibitor 3′-aktivnost obrade HIV-1 IN, s IC50 od 241±51 nM.Bictegravir povećava nakupljanje 2-LTR krugova ~5 puta u odnosu na lažno tretiranu kontrolu i smanjuje količinu autentičnih integracijskih proizvoda u inficiranim stanicama za 100 puta.Bictegravir snažno inhibira replikaciju HIV-1 u stanicama MT-2 i MT-4 s EC50 od 1,5 odnosno 2,4 nM.Bictegravir pokazuje snažne antivirusne učinke i na primarnim CD4+ T limfocitima i na makrofage izvedene iz monocita, s EC50 od 1,5±0,3 nM i 6,6±4,1 nM, odnosno, što je usporedivo s vrijednostima dobivenim u linijama T-stanica[1].

MCE nije neovisno potvrdio točnost ovih metoda.Oni su samo za referencu.

Kemijska struktura