Tofacitinib citrat je lijek na recept (trgovački naziv Xeljanz) koji je izvorno razvio Pfizer za klasu oralnih inhibitora Janus kinaze (JAK).Može selektivno inhibirati JAK kinazu, blokirati JAK/STAT putove i na taj način inhibirati transdukciju staničnog signala i srodnu ekspresiju i aktivaciju gena, koji se koristi za liječenje reumatoidnog artritisa, psorijatičnog artritisa, ulceroznog kolitisa i drugih imunoloških bolesti.

Lijek uključuje tri oblika doziranja: tablete, tablete s produljenim oslobađanjem i oralne otopine.Njegove tablete je prvi put odobrila FDA 2012., a oblik doziranja s produljenim otpuštanjem odobrila je FDA u veljači 2016. To je prva za liječenje reumatoidnih zglobova.Yan je JAK inhibitor koji se uzima oralno jednom dnevno.U prosincu 2019. ponovno je odobrena nova indikacija za lijekove s produljenim oslobađanjem za umjereni do teški aktivni ulcerozni kolitis (UC).Osim toga, završena su trenutna klinička ispitivanja faze 3 za plak psorijazu, a u tijeku je još šest kliničkih ispitivanja faze 3, koja uključuju aktivni psorijatični artritis, juvenilni idiopatski artritis itd. Vrsta indikacija.Prednosti tableta s produljenim oslobađanjem koje dugo djeluju i koje je potrebno uzimati samo jednom dnevno pogoduju liječenju i kontroli bolesti pacijenata.

Od njegovog uvrštenja, njegova se prodaja povećavala iz godine u godinu, dosegnuvši 2,242 milijarde USD u 2019. U Kini je oblik doziranja tableta odobren za prodaju u ožujku 2017. i ušao je u katalog medicinskog osiguranja kategorije B putem pregovora 2019. Posljednji pobjednik ponuda je 26,79 RMB.Međutim, zbog visokih tehničkih prepreka pripravcima s produljenim oslobađanjem, ovaj oblik doziranja još nije stavljen na tržište u Kini.

JAK kinaza ima važnu ulogu u upali, a pokazalo se da njezini inhibitori liječe određene upalne i autoimune bolesti.Do sada je globalno odobreno 7 JAK inhibitora, uključujući Delgocitinib Leo Pharma, Fedratinib Celgene, upatinib AbbVie, Pefitinib Astellas, Baritinib Eli Lilly i Rocotinib Novartis.Međutim, samo su tofacitinib, baritinib i rokotinib odobreni u Kini među gore navedenim lijekovima.Radujemo se što će Qilu-ove “tablete s produženim oslobađanjem tofatib citrata” biti odobrene što je prije moguće i od koristi za više pacijenata.

U Kini je izvorno istraživanje tofacitib citrata odobreno od strane NMPA u ožujku 2017. za liječenje odraslih pacijenata s RA s nedovoljnom učinkovitošću ili netolerancijom na metotreksat, pod trgovačkim nazivom Shangjie.Prema podacima Meineneta, prodaja tableta tofacitib citrata u kineskim javnim medicinskim ustanovama u 2018. iznosila je 8,34 milijuna juana, što je daleko niže od globalne prodaje.Veliki dio razloga je cijena.Izvještava se da je Shangjiejeva početna maloprodajna cijena bila 2085 juana (5mg*28 tableta), a mjesečni trošak 4170 juana, što nije mali teret za obične obitelji.

Međutim, vrijedi proslaviti da je tofacitib nakon pregovora u studenom 2019. uvršten na “Nacionalno osnovno zdravstveno osiguranje, osiguranje od ozljeda na radu i osiguranje rodiljstva” za 2019. godinu od strane Nacionalne uprave za medicinsko osiguranje nakon pregovora u studenom 2019. Izvještava se da će se mjesečna naknada smanjiti na ispod 2000 juana nakon dogovora o sniženju cijene, što će uvelike poboljšati dostupnost lijeka.

U kolovozu 2018. Vijeće za ponovno ispitivanje patenata Državnog zavoda za intelektualno vlasništvo donijelo je zahtjev za poništenje odluke o reviziji br. 36902 i proglasilo nevažećim temeljni patent Pfizertofatiba, složeni patent, zbog nedovoljne objave specifikacije.Međutim, patent Pfizertofatiib kristalnog oblika (ZL02823587.8, CN1325498C, datum prijave 25. 11. 2002.) istječe 2022. godine.

Baza podataka Insight pokazuje da je, uz izvorno istraživanje, pet generičkih lijekova Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River i Nanjing Chia Tai Tianqing odobreno za stavljanje u promet u domaćim formulacijama tableta tofacitiniba.Međutim, za tip tableta s produženim oslobađanjem, samo je izvorno istraživanje Pfizer podnijelo marketinšku prijavu 26. svibnja. Qilu je prva domaća tvrtka koja je podnijela marketinšku prijavu za ovu formulaciju.Osim toga, CSPC Ouyi je u probnoj fazi BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) vodeći je farmaceutski proizvođač API-ja, gotovih formulacija u Kini, koji se nalazi u Changzhouu, provincija Jiangsu.CPF je osnovan 1949. godine. Tofacitinib Citrate smo posvetili od 2013. godine, a već podnijeli DMF.Registrirali smo se u mnogim zemljama i mogli bismo vam pružiti najbolju potporu za dokumente za tofacitinib citrat.