Kina Dabigatran Etexilate Mesylate proizvođači i dobavljači

Dabigatran eteksilat mezilat

Kratki opis:

Naziv API-ja	Indikacija	Specifikacija	američki DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran eteksilat mezilat	Antikoagulans	U kući

Pošaljite nam e-poštu

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Opis

Dabigatran eteksilat mezilat (BIBR 1048MS) je oralno aktivan predlijek Dabigatrana. Dabigatran eteksilat mezilat ima antikoagulantno djelovanje i koristi se za profilaksu venske tromboembolije i moždanog udara uzrokovanog fibrilacijom atrija.

Pozadina

Opis: IC50 vrijednost: 4,5 nM (Ki); 10nM (agregacija trombocita izazvana trombinom) [1] Dabigatran je reverzibilni i selektivni, izravni inhibitor trombina (DTI) koji prolazi kroz napredni klinički razvoj kao njegov oralno aktivni prolijek, dabigatran eteksilat. in vitro: Dabigatran je selektivno i reverzibilno inhibirao ljudski trombin (Ki: 4,5 nM) kao i trombinom izazvanu agregaciju trombocita (IC(50): 10 nM), dok nije pokazao inhibicijski učinak na druge tvari koje stimuliraju trombocite. Stvaranje trombina u trombocitima -loša plazma (PPP), mjerena kao endogeni potencijal trombina (ETP) je inhibiran ovisno o koncentraciji (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatran je pokazao antikoagulantne učinke ovisne o koncentraciji kod različitih vrsta in vitro, udvostručivši aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (aPTT), protrombinsko vrijeme (PT) i vrijeme zgrušavanja ekarina (ECT) u ljudskom PPP-u u koncentracijama od 0,23, 0,83 i 0,18 mikroM, redom [ 1]. in vivo: Dabigatran je produžio aPTT ovisno o dozi nakon intravenske primjene u štakora (0,3, 1 i 3 mg/kg) i rezus majmuna (0,15, 0,3 i 0,6 mg/kg). Antikoagulacijski učinci ovisni o dozi i vremenu primijećeni su s dabigatran eteksilatom oralno primijenjenim štakorima pri svijesti (10, 20 i 50 mg/kg) ili rezus majmunima (1, 2,5 ili 5 mg/kg), s maksimalnim učincima uočenim između 30 i 120 min nakon primjene [1]. Bolesnici liječeni dabigatran eteksilatom imali su manje ishemijskih moždanih udara (3,74 dabigatran eteksilata naspram 3,97 varfarina) i manje kombiniranih intrakranijalnih krvarenja i hemoragijskih moždanih udara (0,43 dabigatran eteksilata naspram 0,99 varfarina) na 100 pacijent-godina [2]. Kliničko ispitivanje: Procjena farmakokinetike i farmakodinamike oralnog dabigatran eteksilata u pacijenata na hemodijalizi. Faza1

Skladištenje

Puder	-20°C	3 godine
	4°C	2 godine
U otapalu	-80°C	6 mjeseci
	-20°C	1 mjesec

Kliničko ispitivanje

NCT broj	Sponzor	Stanje	Datum početka	Faza
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Zdrav	veljače 2001	faza 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Zdrav	srpnja 2004	faza 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Zdrav	svibnja 1999	faza 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Zdrav	travnja 2001	faza 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Zdrav	ožujka 2002	faza 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Zdrav	prosinca 2004	faza 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Zdrav	travnja 2005	faza 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Zdrav	lipnja 2004	faza 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Zdrav	siječnja 2001	faza 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	travnja 2002	Faza 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Zdrav	siječnja 2002	faza 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Zdrav	listopada 2000	faza 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Zdrav	travnja 2002	faza 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Zdrav	listopada 2001	faza 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Zdrav	studenog 2002	faza 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Zdrav	veljače 2002	faza 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Zdrav	studenog 1998	faza 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Zdrav	kolovoza 2003	faza 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	studenog 2002	Faza 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	listopada 2000	Faza 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Zdrav	studenog 1999	faza 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Zdrav	srpnja 1999	faza 1