Daklatasvir dihidroklorid
Opis
Daklatasvir dihidroklorid (BMS-790052 dihidroklorid) je snažan i oralno aktivanHCV NS5A proteininhibitor saEC50s rasponom od 9-146 pM zaviše genotipova HCV replikona. Daklatasvir dihidroklorid je također aorganski anionski transportni polipeptid 1B (OATP1B)iOATP1B3inhibitor saIC50s od 1,5 uM odnosno 3,27 uM.
IC50& Cilj
EC50: 50 pM (HCV replikon genotip 1a), 9 pM (HCV replikon genotip 1b), 71 pM (HCV replikon genotip 2a), 146 pM (HCV replikon genotip 3a), 12 pM (HCV replikon genotip 4a) i 33 pM ( HCV replikonski genotip 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) i 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 µM (OATP1B) i 3,27 µM (OATP1B3)[3]
In Vitro
Daklatasvir (BMS-790052) pokazuje snažno inhibitorno djelovanje prema svim testiranim genotipovima, s EC50vrijednosti u rasponu od 9 pM do 146 pM. Daklatasvir inhibira HCV replikonski genotip 1a, 1b, 2a, 3a, 4a i 5a s EC50vrijednosti od 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM i 33 pM, redom. Daklatasvir je snažan inhibitor infektivnog virusa JFH-1 genotipa 2a koji se replicira u staničnoj kulturi (EC50=28 pM)[1]. Daklatasvir (BMS-790052) se čvrsto veže za NS5A33-202 i NS5A26-202 s Kds od 8 nM odnosno 210 nM[2].
Skladištenje
| Puder | -20°C | 3 godine |
| 4°C | 2 godine | |
| U otapalu | -80°C | 6 mjeseci |
| -20°C | 1 mjesec |
Kliničko ispitivanje
| NCT broj | Sponzor | Stanje | Datum početka | Faza |
| NCT03369327 | Teheransko sveučilište medicinskih znanosti|Farmaceutska tvrtka RojanPharma | Infekcija virusom hepatitisa C, odgovor na terapiju|virusa humane imunodeficijencije | 1. siječnja 2017 | Faza 3 |
| NCT03485846 | R-Pharm|Almedis | Kronični hepatitis C genotip 1b | 27. studenog 2017 | Faza 2 |
| NCT01016912 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija hepatitisom C | prosinca 2009 | Faza 2 |
| NCT01629732 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | ožujka 2013 | Faza 2 |
| NCT01497834 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | siječnja 2012 | Faza 3 |
| NCT01973049 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | prosinca 2013 | Faza 3 |
| NCT00663208 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C | svibnja 2008 | Faza 2 |
| NCT02576314 | Centar za istraživanje čovječanstva i zdravlja|Pekinška bolnica 302 | Kronična infekcija hepatitisom C | svibnja 2015 | Faza 3 |
| NCT02756936 | Genuine Research Center, Egipat|Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Zdrav | veljače 2016 | faza 1 |
| NCT02771405 | Nacionalni istraživački institut za hepatologiju i tropsku medicinu|Sveučilište u Kairu | Hepatitis C, kronični|hepatocelularni karcinom | ožujka 2016 | Faza 3 |
| NCT03706898 | Viriom | HIV-1-infekcija|Oštećenje jetre | 1. listopada 2018 | faza 1 |
| NCT02319031 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | veljače 2015 | Faza 3 |
| NCT02124044 | Klinički centar Nacionalnog instituta za zdravlje (CC)|Nacionalni institut za alergije i zarazne bolesti (NIAID)|Bristol-Myers Squibb | HIV-HCV | veljače 2014 | Faza 2 |
| NCT02551861 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | prosinca 2015 | Faza 2 |
| NCT00859053 | Bristol-Myers Squibb | Insuficijencija jetre | ožujka 2009 | faza 1 |
| NCT01257204 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | prosinca 2010 | Faza 2 |
| NCT03063879 | Teheransko sveučilište medicinskih znanosti|Sveučilište medicinskih znanosti Ahvaz Jundishapur|Sveučilište medicinskih znanosti Shiraz|Sveučilište medicinskih znanosti Hamadan | Hepatitis C, kronično|kronično zatajenje bubrega | 1. travnja 2017 | Faza 4 |
| NCT01017575 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija hepatitisom C | prosinca 2009 | Faza 2 |
| NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Bolnica Boramae Nacionalnog sveučilišta u Seulu|Bolnica Severance|Sveučilišna bolnica Inha|Sveučilište Koreja|Medicinski centar Gil Sveučilišta Gachon|Bolnica Sveučilišta Hanyang Seoul|Bolnica Ewha Womans Sveučilište Mokdong|Bristol-Myers Squibb|Sveučilišna bolnica Soonchunhyang | Kronični hepatitis C | rujna 2016 |
|
| NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Hepatitis C, kronični | 29. ožujka 2019 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT03487848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C|Kronični hepatitis | 18. svibnja 2018 | Faza 2 |
| NCT00904059 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | svibnja 2009 | faza 1 |
| NCT02107365 | Francuski nacionalni institut za zdravlje i medicinska istraživanja-Francuska nacionalna agencija za istraživanje AIDS-a i virusnog hepatitisa (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Infekcija virusom hepatitisa C genotipa 4 | studeni 2013 | Faza 2 |
| NCT02397395 | Janssen R&D Irska | Oštećenje bubrega|Završni stadij bubrežne bolesti | svibnja 2015 | Faza 2 |
| NCT03169348 | Sveučilište Assiut | Hepatitis C | 1. studenog 2017 | Nije primjenjivo |
| NCT02323594 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija hepatitisom C | prosinca 2014 | faza 1 |
| NCT03537196 | Francuski nacionalni institut za zdravlje i medicinska istraživanja – Francuska nacionalna agencija za istraživanje AIDS-a i virusnog hepatitisa (Inserm-ANRS) | Hepatitis C|Konzumacija lijekova|Virusni hepatitis C | 13. studenog 2018 | Faza 4 |
| NCT02103569 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | travnja 2014 | faza 1 |
| NCT02772744 | Sveučilište Zagazig|Sveučilište u Kairu | Hepatitis C | 1. studenog 2017 |
|
| NCT01718158 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | siječnja 2013 | Faza 3 |
| NCT02496078 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | kolovoza 2015 | Faza 3 |
| NCT01425970 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | svibnja 2012 | Faza 2 |
| NCT01471574 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C, genotip 1 | prosinca 2011 | Faza 3 |
| NCT01573351 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | svibnja 2012 | Faza 3 |
| NCT01938625 | Janssen R&D Irska | Hepatitis C, kronični | 12. prosinca 2013 | Faza 2 |
| NCT01492426 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | siječnja 2012 | Faza 3 |
| NCT03480932 | Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Nacionalni institut za zlouporabu droga (NIDA)|YR Gaitonde Centar za istraživanje i obrazovanje o AIDS-u | Hepatitis C, kronični | 2. veljače 2018 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT03163849 | Sveučilište Assiut | Kronični hepatitis c | 1. rujna 2019 | Faza 3 |
| NCT01581203 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | svibnja 2012 | Faza 3 |
| NCT01492504 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | 7. veljače 2012 |
|
| NCT03686722 | Mohamed Raslan|Sveučilište Ain Shams|Centar za istraživanje droga, Kairo, Egipat | Dijabetes melitus, tip 2|hepatitis C|interakcije lijekova | 9. rujna 2017 | faza 1 |
| NCT02262728 | Janssen istraživanje i razvoj, LLC | Hepatitis C, kronični | 30. rujna 2014 | Faza 2 |
| NCT02349048 | Janssen istraživanje i razvoj, LLC | Virus hepatitisa C | siječnja 2015 | Faza 2 |
| NCT03882307 | Sveučilište Assiut | Hepatitis C, kronični | svibnja 2020 | Rana faza 1 |
| NCT02758509 | Parc de Salut Mar | Kronični hepatitis C|ciroza | 1. siječnja 2010 |
|
| NCT01795911 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | ožujka 2013 | Faza 2 |
| NCT03549832 | Sveučilište Assiut|Sveučilište Sohag|Sveučilište South Valley | HCV koinfekcija | 1. siječnja 2018 | Nije primjenjivo |
| NCT02161939 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C |
| |
| NCT01309932 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | ožujka 2011 | Faza 2 |
| NCT01995266 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | 28. veljače 2014 | Faza 3 |
| NCT02640157 | AbbVie | Kronični hepatitis C|Virus hepatitisa C|Genotip 3 virus hepatitisa C | prosinca 2015 | Faza 3 |
| NCT02032875 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | ožujka 2014 | Faza 3 |
| NCT02624063 | Federalno sveučilište u São Paulu | Hepatitis C, kronični | prosinca 2015 | Faza 4 |
| NCT00546715 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C | studenog 2007 | Faza 1|Faza 2 |
| NCT01718145 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija virusom hepatitisa C | studeni 2012 | Faza 3 |
| NCT01616524 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C (HCV) | srpnja 2012 | Faza 3 |
| NCT02032901 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | siječnja 2014 | Faza 3 |
| NCT03540212 | Sveučilište Ain Shams | Kronična HCV infekcija | 10. prosinca 2017 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT02097966 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C |
| |
| NCT02596880 | Sveučilište medicinskih znanosti u Teheranu | Hepatitis C|Ciroza | rujna 2015 | Faza 3 |
| NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitis C|Hepatitis C, Kronični|Kronični Hepatitis C|Infekcija virusom Hepatitisa C|Infekcija HCV-om | 20. lipnja 2019 | Faza 2 |
| NCT02992457 | Sveučilište Tanta | Hepatitis C | siječnja 2015 | Faza 4 |
| NCT03547895 | Sveučilište Zagazig | Dekompenzirana ciroza | 1. lipnja 2015 | Nije primjenjivo |
| NCT03004625 | Memorijalna bolnica Medicinskog sveučilišta Kaohsiung Chung-Ho Memorijalna bolnica Chang Gung|Nacionalna tajvanska sveučilišna bolnica|Opća bolnica veterana Taipei, Tajvan|Kineska sveučilišna medicinska bolnica|Nacionalna sveučilišna bolnica Cheng-Kung | Hepatitis C | studeni 2016 | Faza 3 |
| NCT01051414 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija hepatitisom C | travanj 2010 | Faza 2 |
| NCT02309450 | Francuski nacionalni institut za zdravlje i medicinska istraživanja-Francuska nacionalna agencija za istraživanje AIDS-a i virusnog hepatitisa (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Infekcija virusom hepatitisa C genotipa 4 | prosinca 2014 | Faza 2 |
| NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Janssen istraživanje i razvoj, LLC | Virus hepatitisa C | srpnja 2012 | Faza 2 |
| NCT03186313 | Egipatska bolnica za jetru|Bolnica Wadi El Nil | Hepatitis C | rujna 2016 | Faza 3 |
| NCT03063723 | Treća pridružena bolnica, Sveučilište Sun Yat-Sen | Kronični hepatitis C (poremećaj) | 1. siječnja 2016 |
|
| NCT00983957 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C | listopada 2009 | faza 1 |
| NCT01725542 | Francuski nacionalni institut za zdravlje i medicinska istraživanja-Francuska nacionalna agencija za istraživanje AIDS-a i virusnog hepatitisa (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | HCV-HIV koinfekcija | prosinca 2012 | Faza 2 |
| NCT02282709 | Zaklada za istraživanje jetre | Kronični hepatitis C | veljače 2014 | Faza 3 |
| NCT02032888 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | veljače 2014 | Faza 3 |
| NCT03247296 | Sveučilište MTI | Hepatitis C | 28. veljače 2017 |
|
| NCT01389323 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | rujna 2011 | Faza 3 |
| NCT02556086 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | prosinca 2015 | Faza 2 |
| NCT01741545 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | 31. ožujka 2013 | Faza 3 |
| NCT01866930 | Bristol-Myers Squibb | Kronična infekcija hepatitisom C | 11. srpnja 2013 | Faza 3 |
| NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | Hepatitis C, kronični | siječnja 2015 | Faza 2 |
| NCT01797848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | lipnja 2014 | Faza 3 |
| NCT03166280 | Sveučilište Eman Sayed Hassan Abd Allah|Assiut | Hepatitis C | lipnja 2017 |
|
| NCT02159352 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | lipnja 2014 | faza 1 |
| NCT01125189 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | srpnja 2010 | Faza 2 |
| NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Interakcije lijekova | 19. studenog 2018 | faza 1 |
| NCT01012895 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C | prosinca 2009 | Faza 2 |
| NCT02565888 | Sveučilište Radboud | Hepatitis C|HIV | studenog 2015 | faza 1 |
| NCT02555943 | Istraživački centar za humanost i zdravlje|Bolnica Peking 302|Bolnica Nanfang Južnog medicinskog sveučilišta | Kronična infekcija hepatitisom C|HBV koinfekcija|Reaktivacija hepatitisa B | veljače 2015 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT02304159 | Tarek I. Hassanein, MD, FACP, FAG, AGAF|Istraživački centar Južne Kalifornije | Hepatitis C|Ciroza | siječnja 2015 | Faza 4 |
| NCT02580474 | Myeong Jun Song|Bristol-Myers Squibb|Sveučilišna bolnica Soonchunhyang|Sveučilište Dankook|Nacionalna sveučilišna bolnica Chungnam|Sveučilišna bolnica Konyang|Sveučilišna bolnica Eulji|Bolnica Saint Vincent´s, Koreja|Sveučilišna bolnica Konkuk|Bolnica St. Mary´s Cheongju, Cheongju , Koreja|Severance Hospital|Korea University Guro Hospital|Eulji General Hospital|The Catholic University of Korea | Hepatitis C | veljače 2016 | Faza 4 |
| NCT02104843 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | travnja 2014 | faza 1 |
| NCT01428063 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija virusom hepatitisa C | rujna 2011 | Faza 2 |
| NCT02123654 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija virusom hepatitisa C | travnja 2014 | Faza 3 |
| NCT02565862 | Sveučilište Radboud | Hepatitis C|Dijabetes melitus|Inzulinska rezistencija | siječnja 2016 | faza 1 |
| NCT04211844 | Sveučilište Ain Shams | Kronični hepatitis C | 1. listopada 2019 |
|
| NCT00874770 | Bristol-Myers Squibb | Infekcija hepatitisom C | lipnja 2009 | Faza 2 |
| NCT03883698 | Institut za poslijediplomske medicinske znanosti Sanjay Gandhi | Zatajenje bubrega, kronični|hepatitis C | 15. ožujka 2019 | Faza 3 |
| NCT01448044 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | prosinca 2011 | Faza 3 |
| NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Kronični hepatitis C | lipnja 2011 | Faza 2 |
| NCT01842451 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Kronični hepatitis C|CHC|HCV|Hepatitis C | lipnja 2013 | Faza 2 |
| NCT02762448 | Općinska bolnica Tainan | Hepatitis c | srpnja 2016 |
|
| NCT02473211 | Centar za istraživanje čovječanstva i zdravlja|Pekinška bolnica 302 | Kronična infekcija hepatitisom C | siječnja 2015 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT01455090 | Bristol-Myers Squibb | Kronični hepatitis C | 30. studenog 2011 | Faza 2 |
| NCT03490097 | Sveučilište Ain Shams | Kronični hepatitis c|metabolički sindrom | 1. prosinca 2017 | Faza 2|Faza 3 |
| NCT01170962 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitisa C | kolovoza 2010 | Faza 2 |
| NCT02333292 | Sveučilišna bolnica Valme|Hospital del SAS de Jerez|Hospital General Universitario Elche|Bolnica La Línea de la Concepción|Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña|Hospital de Figueres|Hospital Universitario Puerto Real|Hospital Universitario Virgen de la Victoria|Hospital Universitario de Canarias| Opća bolnica Universitario de Alicante|Hospital Universitario Araba|Hospital Royo Vilanova|Hospital Universitario de Burgos|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Hospital Universitario Reina Sofia de Cordoba|Hospital Universitario Virgen Macarena|Complexo Hospitalario Universitario de Vigo|Clinica Universidad de Navarra, Universidad de Navarra|Hospital Clinico Universitario San Cecilio|Bolnica Universitario La Fe|Opća bolnica Universitario de Valencia|Bolnica Universitario Infanta Leonor|Bolnica Universitario de Gran Canaria|Opća bolnica Universitario Santa Lucía|Centro Penitenciario Alicante 1|Bolnica Regional Universitario Carlos Haya|Bolnica Virgen de la Luz|Bolnica General Universitario de Castellón|Bolnica Parc Taulí, Sabadell | Kronična infekcija hepatitisom C | prosinca 2014 |
|
| NCT03200184 | Sveučilište medicinskih znanosti u Teheranu | Hepatitis C | 1. rujna 2016 | Faza 4 |
| NCT03188276 | Treća pridružena bolnica, Sveučilište Sun Yat-Sen | Kronični hepatitis C | 1. veljače 2016 | Rana faza 1 |
| NCT01830205 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitis C | rujna 2012 | faza 1 |
Prijedlog18Odobreni projekti ocjene dosljednosti kvalitete4, i6projekti su u postupku odobravanja.
Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.
Nadzor kvalitete prolazi kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapijski učinak.
Stručni tim za regulatorne poslove podržava zahtjeve kvalitete tijekom prijave i registracije.
Korea Countec linija za pakiranje boca
Tajvanska CVC linija za pakiranje u bocama
Italija CAM linija za pakiranje ploča
Njemački Fette stroj za sabijanje
Japanski Viswill tablet detektor
DCS kontrolna soba
Međunarodna suradnja
Domaća suradnja
Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je
