Pregabalin

Kratki opis:

API-jevo ime Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsija / neuralgija U kući / EP 22223 CEP2016-141

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pregabalin nije agonist GABAA ili GABAB receptora.
Pregabalin je gabapentinoid i djeluje inhibicijom određenih kalcijevih kanala. Točnije, on je ligand pomoćnog mjesta α2δ podjedinice određenih kalcijevih kanala ovisnih o naponu (VDCCs), i time djeluje kao inhibitor VDCCs koji sadrže α2δ podjedinicu. Postoje dvije α2δ podjedinice koje vežu lijek, α2δ-1 i α2δ-2, a pregabalin pokazuje sličan afinitet za (i otuda nedostatak selektivnosti) za ta dva mjesta. Pregabalin je selektivan u svom vezanju na α2δ VDCC podjedinicu. Unatoč činjenici da je pregabalin analog GABA, on se ne veže za GABA receptore, ne pretvara se u GABA ili drugi agonist GABA receptora in vivo i ne izravno modulira transport ili metabolizam GABA. Međutim, utvrđeno je da pregabalin proizvodi ovisan o dozi porast ekspresije u mozgu dekarboksilaze L-glutaminske kiseline (GAD), enzima odgovornog za sintezu GABA, i stoga može imati neke neizravne GABAergijske učinke povećanjem razine GABA u mozgu. Trenutno nema dokaza da su učinci pregabalina posredovani bilo kojim mehanizmom osim inhibicije VDCC koji sadrže α2δ. U skladu s tim, čini se da je inhibicija VDCC-a koji sadrže α2δ-1 pregabalinom odgovorna za njegovo antikonvulzivno, analgetsko i anksiolitičko djelovanje.
Endogeni α-aminokiseline L-leucin i L-izoleucin, koji u kemijskoj strukturi blisko podsjećaju na pregabalin i druge gabapentinoide, prividni su ligandi α2δ VDCC podjedinice sa sličnim afinitetom kao gabapentinoidi (npr. IC50 = 71 nM za L- izoleucin), a prisutni su u likvoru čovjeka u mikromolarnim koncentracijama (npr. 12,9 μM za L-leucin, 4,8 μM za L-izoleucin). Teoretiziralo se da oni mogu biti endogeni ligandi podjedinice i da mogu konkurentno antagonizirati učinke gabapentinoida. U skladu s tim, dok gabapentinoidi poput pregabalina i gabapentina imaju nanomolarne afinitete za α2δ podjedinicu, njihova je potencija in vivo u niskim mikromolarnim rasponima, a konkurencija za vezivanje endogenim L-aminokiselinama vjerojatno je odgovorna za ovu neskladnost.

Utvrđeno je da pregabalin ima 6 puta veći afinitet od gabapentina za VDCC koji sadrže α2δ podjedinicu. Međutim, drugo je istraživanje pokazalo da pregabalin i gabapentin imaju slične afinitete za ljudsku rekombinantnu podjedinicu α2δ-1 (Ki = 32 nM, odnosno 40 nM). U svakom slučaju, pregabalin je 2 do 4 puta snažniji od gabapentina kao analgetika, a čini se da je kod životinja 3 do 10 puta snažniji od gabapentina kao antikonvulziva.

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti procjene dosljednosti kvalitete koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak. 

Quality management4

Stručni regulatorni tim podržava zahtjeve za kvalitetom tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Linija za pakiranje boca u Koreji Countec

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački stroj za zbijanje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Upravljačka soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda