Obetiholna kiselina

Kratki opis:

Naziv API-ja Indikacija Specifikacija američki DMF EU DMF CEP
Obetiholna kiselina Bilijarni kolangitis U kući      


Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Opis

Obetiholna kiselina (INT-747) je snažan, selektivan i oralno aktivan FXR agonist s EC50 od 99 nM.Obetiholna kiselina ima antiholeretski i protuupalni učinak.Obetiholna kiselina također izaziva autofagiju[1][2][3].

 

Pozadina

Obetiholna kiselina (6alfa-etil-kenodeoksikolna kiselina, 6-ECDCA, INT-747) je snažan i selektivan agonist FXR-a s EC50 vrijednošću od 99 nM [1].

Farnesoidni X receptor (FXR) je nuklearni receptor žučne kiseline uključen u homeostazu žučne kiseline, fibrozu jetre, upalu jetre i crijeva te kardiovaskularne bolesti [2].

Obetikolna kiselina je snažan i selektivan FXR agonist s antikoleretskim djelovanjem [1].Obetiholna kiselina je polusintetski derivat žučne kiseline i moćan FXR ligand.Kod štakora s kolestazom izazvanom estrogenom, 6-ECDCA je štitio od kolestaze inducirane 17α-etinilestradiolom (E217α) [2].U modelima štakora s cirotičnom portalnom hipertenzijom (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reaktivirao je nizvodni signalni put FXR i smanjio portalni tlak snižavanjem ukupnog intrahepatičnog vaskularnog otpora (IHVR) bez štetne sistemske hipotenzije.Taj je učinak povezan s povećanom aktivnošću eNOS-a [3].U Dahl modelu štakora hipertenzije osjetljive na sol i inzulinske rezistencije (IR), prehrana s visokim udjelom soli (HS) značajno je povećala sistemski krvni tlak i smanjila ekspresiju DDAH u tkivu.INT-747 je povećao osjetljivost na inzulin i inhibirao smanjenje ekspresije DDAH [4].

Reference:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.6alfa-etil-henodeoksikolna kiselina (6-ECDCA), snažan i selektivan FXR agonist obdaren antikolestatskim djelovanjem.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Zaštitni učinci 6-etil kenodeoksikolne kiseline, farnezoidnog liganda X receptora, u kolestazi izazvanoj estrogenom.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Obetiholna kiselina, agonist farnezoidnog X receptora, poboljšava portalnu hipertenziju na dva različita puta u štakora s cirozom.Hepatologija, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR agonist INT-747 povećava ekspresiju DDAH i povećava osjetljivost na inzulin kod Dahl štakora hranjenih s visokim sadržajem soli.PLoS One, 2013., 8(4): e60653.

Citiranje proizvoda

  • 1. Selina Costa."Karakteriziranje novog liganda za farnesoid X receptor pomoću transgene ribe zebrice."Sveučilište u Torontu.lipnja 2018.
  • 2. Kent, Rebecca."Učinci fenofibrata na CYP2D6 i regulaciju ANG1 i RNASE4 od strane FXR agonista obetikolične kiseline."indigo.uic.edu.2017.

 

Skladištenje

Puder

-20°C

3 godine
 

4°C

2 godine
U otapalu

-80°C

6 mjeseci
 

-20°C

1 mjesec

Kemijska struktura

Obeticholic Acid

Povezani biološki podaci

Obeticholic Acid2

Povezani biološki podaci

Obeticholic Acid3

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog18Projekti evaluacije dosljednosti kvalitete koji su odobreni4, i6projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak.

Quality management4

Stručni tim za regulatorne poslove podržava zahtjeve kvalitete tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNOM

cpf5
cpf6

Korea Countec linija pakiranja u bocama

cpf7
cpf8

Tajvanska CVC linija za pakiranje u bocama

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački Fette stroj za sabijanje

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Kontrolna soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda