Relugolix se koristi za liječenje raka prostate kod muškaraca.
Imena robnih marki: Orgovyx
Klasa lijekova: antineoplastici - antagonisti LHRH (GnRH) supresori hipofize
Dostupnost: Potreban recept
Trudnoća: posavjetujte se s liječnikom. Ovaj lijek može biti štetan za nerođeno dijete.
Dojenje: Prije uporabe posavjetujte se s liječnikom

Relugolix je oralno dostupan, nepeptidni antagonist gonadotropin-otpuštajućeg hormona (GnRH ili luteinizirajućeg hormona (LHRH)), s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Relugolix se kompetitivno veže i blokira GnRH receptor u prednjoj hipofizi, čime se sprječava GnRH vezanje na GnRH receptor i inhibira izlučivanje i otpuštanje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH). U muškaraca, inhibicija lučenja LH sprječava otpuštanje testosterona iz Leydigovih stanica u testisima. Budući da je testosteron potreban za održavanje rasta prostate, smanjenje razine testosterona može inhibirati proliferaciju stanica raka prostate ovisno o hormonima.

Relugolix je antagonist receptora hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH) koji se koristi u liječenju nekoliko stanja koja reagiraju na hormone. Prvi put je odobren u Japanu 2019., pod robnom markom Relumina, za simptomatsko liječenje mioma maternice, a nedavno ga je odobrila američka FDA 2020., pod robnom markom Orgovyx, za liječenje uznapredovalog raka prostate. Relugolix je također ispitivan u simptomatskom liječenju endometrioze. Relugolix je prvi (i trenutno jedini) antagonist GnRH receptora za oralnu primjenu odobren za liječenje raka prostate - slične terapije kao što je [degarelix] zahtijevaju supkutanu primjenu - i stoga pruža manje opterećujuću terapijsku opciju za pacijente koji bi inače trebali posjetiti kliniku za primjenu od strane zdravstvenih radnika. Uz njegovu relativnu jednostavnost upotrebe, pokazalo se da je relugolix bolji u smanjenju razine testosterona u usporedbi s [leuprolidom], još jednom terapijom deprivacije androgena koja se koristi u liječenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora hormona koji oslobađa gonadotropin. Mehanizam djelovanja relugolixa je antagonist receptora hormona koji oslobađa gonadotropin, induktor citokroma P450 3A, induktor citokroma P450 2B6, inhibitor proteina otpornosti na rak dojke i inhibitor P-glikoproteina. Fiziološki učinak relugolixa je putem smanjenog lučenja GnRH.

Kemijska struktura