Relugolix se koristi za liječenje raka prostate u muškaraca.
Imena robnih marki: Orgovyx
Klasa lijekova: antineoplastični - LHRH (GnRH) antagonisti hipofize supresori
Dostupnost: Potreban recept
Trudnoća: Posavjetujte se sa svojim liječnikom.Ovaj lijek može biti štetan za nerođeno dijete.
Dojenje: Prije uporabe posavjetujte se s liječnikom

Relugolix je oralno dostupan antagonist nepeptidnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH ili luteinizirajućeg hormona koji oslobađa (LHRH)), s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem.Relugolix se kompetitivno veže i blokira GnRH receptor u prednjoj hipofizi, što sprječava vezanje GnRH na GnRH receptor i inhibira lučenje i oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH).U muškaraca, inhibicija lučenja LH sprječava oslobađanje testosterona iz Leydigovih stanica u testisima.Budući da je testosteron potreban za održavanje rasta prostate, smanjenje razine testosterona može inhibirati hormonski ovisnu proliferaciju stanica raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) koji se koristi u liječenju nekoliko stanja koja reagiraju na hormone.Prvi put je odobren u Japanu 2019., pod robnom markom Relumina, za simptomatsko liječenje mioma maternice, a nedavno od strane FDA Sjedinjenih Država 2020., pod robnom markom Orgovyx, za liječenje uznapredovalog raka prostate.Relugolix je također ispitan u simptomatskom liječenju endometrioze.Relugolix je prvi (i trenutno jedini) oralno primijenjen antagonist GnRH receptora odobren za liječenje raka prostate - slične terapije kao što je [degarelix] zahtijevaju supkutanu primjenu - i stoga pruža manje opterećuju terapijsku opciju za pacijente koji bi inače mogli zahtijevati posjete klinici za administraciju od strane zdravstvenih djelatnika.Osim relativne jednostavnosti korištenja, pokazalo se da je relugolix bolji u smanjenju razine testosterona u usporedbi s [leuprolidom], drugom terapijom deprivacije androgena koja se koristi u liječenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora hormona koji oslobađa gonadotropin.Mehanizam djelovanja relugolixa je kao antagonist receptora hormona koji oslobađa gonadotropin, induktor citokroma P450 3A, induktor citokroma P450 2B6, te inhibitor proteina otpornosti na rak dojke i inhibitor P-glikoproteina.Fiziološki učinak relugolixa je putem smanjenog lučenja GnRH.

Kemijska struktura