Generic ime:venetoclax (ven ET oh klax)
Naziv robne marke: Venclexta, Venclexta početni paket

Venetoclax se koristi za liječenje kronične limfocitne leukemije ili male limfocitne leukemije u odraslih.Venetoclax se koristi sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka za liječenje ovih stanja.

Venetoclax se koristi u kombinaciji s azacitidinom, decitabinom ili citarabinom za liječenje akutne mijeloične leukemije.Ova kombinacija namijenjena je za uporabu kod odraslih osoba starijih od 75 godina ili onih koji ne mogu koristiti standardnu ​​kemoterapiju zbog drugih zdravstvenih stanja.

Venetoclax se ponekad daje nakon što drugi tretmani nisu uspjeli.

Venetoclax se također može koristiti u svrhe koje nisu navedene u ovom vodiču za lijekove.

Opis

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) je vrlo moćan, selektivan i oralno biodostupan inhibitor Bcl-2 s Ki manjim od 0,01 nM.Venetoclax izaziva autofagiju.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) snažno ubija stanice FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) pokazuje mnogo slabiju aktivnost protiv stanica FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 također pokazuje selektivnost u dvohibridnim testovima staničnih sisavaca, gdje razbija komplekse BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ali je mnogo manje učinkovit protiv BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) ili MCL-1-NOXA kompleksi.

Nakon jednokratne oralne doze od 12,5 mg po kg tjelesne težine u ksenograftima dobivenim iz RS4;11 stanica (ALL), Venetoclax (ABT-199) uzrokuje maksimalnu inhibiciju rasta tumora (TGImax) od 47% (P<0,001) i rast tumora kašnjenje (TGD) od 26% (P<0,05)[1].

Liječenje ustanovljenih ksenografiranih (mišji model ksenotransplantata T-ALL stanične linije LOUCY) tumora Venetoclaxom (ABT-199) 100 mg/kg tijekom 4 dana rezultira značajnim smanjenjem leukemijskog opterećenja.