Generičko ime:venetoklaks (ven ET oh klax)
Naziv marke: Venclexta, Venclexta početni paket

Venetoclax se koristi za liječenje kronične limfocitne leukemije ili male limfocitne leukemije u odraslih. Venetoclax se koristi sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka za liječenje ovih stanja.

Venetoclax se koristi u kombinaciji s azacitidinom, decitabinom ili citarabinom za liječenje akutne mijeloične leukemije. Ova je kombinacija namijenjena odraslim osobama starijim od 75 godina ili osobama koje ne mogu koristiti standardnu ​​kemoterapiju zbog drugih zdravstvenih stanja.

Venetoclax se ponekad daje nakon što su drugi tretmani bili neuspješni.

Venetoclax se također može koristiti u svrhe koje nisu navedene u ovom vodiču za lijekove.

Opis

Venetoklaks (ABT-199; GDC-0199) je vrlo potentan, selektivan i oralno bioraspoloživ inhibitor Bcl-2 s Ki manjim od 0,01 nM. Venetoklaks izaziva autofagiju.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) snažno ubija FL5.12-BCL-2 stanice (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) pokazuje puno slabiju aktivnost protiv FL5.12-BCL-XL stanica (EC50=261 nM). ABT-199 također pokazuje selektivnost u dvohibridnim analizama staničnih sisavaca, gdje remeti komplekse BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ali je mnogo manje učinkovit protiv BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) ili MCL-1-NOXA kompleksi.

Nakon jedne oralne doze od 12,5 mg po kg tjelesne težine u ksenograftima dobivenim iz RS4;11 stanica (ALL), Venetoclax (ABT-199) uzrokuje maksimalnu inhibiciju rasta tumora (TGImax) od 47% (P<0,001) i rast tumora kašnjenje (TGD) od 26% (P<0,05)[1].

Liječenje utvrđenih ksenograftiranih (model mišjeg ksenografta stanične linije T-ALL LOUCY) tumora s Venetoclaxom (ABT-199) 100 mg/kg tijekom 4 dana rezultira značajnim smanjenjem leukemijskog opterećenja.