Pozadina

Agomelatin je agonist melatoninskih receptora i antagonist serotoninskog 5-HT2C receptora s Ki vrijednostima od 0,062 nM i 0,268 nM i IC50 vrijednošću od 0,27 μM, respektivno za MT1, MT2 i 5-HT2C [1].

Agomelatin je jedinstveni antidepresiv i razvijen je za liječenje velikog depresivnog poremećaja (MDD). Agomelatin je selektivan prema 5-HT2C. Pokazuje niske afinitete prema kloniranim ljudskim 5-HT2A i 5-HT1A. Za receptore melatonina, agomelatin pokazuje slične afinitete kloniranim ljudskim MT1 i MT2 s Ki vrijednostima od 0,09 nM odnosno 0,263 nM. U ispitivanjima in vivo, agomelatin uzrokuje povećanje razine dopamina i noradrenalina blokiranjem inhibitornog unosa 5-HT2C. Štoviše, primjena agomelatina sprječava smanjenje potrošnje saharoze izazvano stresom u štakorskom modelu depresije. Osim toga, agomelatin pokazuje djelotvornost ublažavanja anksioznosti u modelu anksioznosti kod glodavaca [1].

Reference:
[1] Župančić M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Kemijska struktura