Apiksaban

Kratki opis:

API-jevo ime Indikacija Specifikacija Američki DMF EU DMF CEP
Apiksaban VTE U kući

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Apiksaban je visoko selektivni i reverzibilni inhibitor faktora Xa s vrijednostima Ki od 0,08 nM i 0,17 nM u ljudi, odnosno u kunića [1].

Faktor X, poznat i pod eponimom Stuart-Prower faktor, enzim je koagulacijske kaskade. Faktor X hidrolizom aktivira u faktor Xa oba faktora IX. Faktor Xa je aktivirani oblik faktora koagulacije trombokinaze. Inhibicija faktora Xa može ponuditi alternativnu metodu za antikoagulaciju. Izravni inhibitori Xa popularni su antikoagulanti [2].

In vitro: Apixabanhas su pokazali visok stupanj potencije, selektivnosti i učinkovitosti na faktor Xa s Ki od 0,08 nM, odnosno 0,17 nM za ljudski faktor Xa i zečji faktor Xa [1]. Apiksaban je produljio vrijeme zgrušavanja normalne ljudske plazme s koncentracijama (EC2x) od 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, potrebne za udvostručavanje protrombinskog vremena (PT), modificiranog protrombinskog vremena (mPT), aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena ( APTT) i HepTest. Osim toga, Apixaban je pokazao najveću snagu u plazmi ljudi i kunića, ali manje u plazmi štakora i pasa u PT i APTT testovima [3].

In vivo: Apiksaban je pokazao izvrsnu farmakokinetiku s vrlo malim klirensom (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i malim volumenom raspodjele (Vdss: 0,2 L / kg) kod psa. Osim toga, Apixaban je također pokazao umjereni poluživot s T1 / 2 od 5,8 sati i dobrom oralnom bioraspoloživošću (F: 58%) [1]. U modelima zečeva u arteriovenskoj šant-trombozi (AVST), venskoj trombozi (VT) i električno posredovanoj karotidnoj trombozi (ECAT) Apixaban je dozirao antitrombotičke učinke s EC50 od 270 nM, 110 nM i 70 nM [3 ]. Apiksaban je značajno inhibirao aktivnost faktora Xa s IC50 od 0,22 μM u zečeva ex vivo [4]. U čimpanzi je Apixaban također pokazao mali volumen raspodjele (Vdss: 0,17 L kg-1), nizak sistemski klirens (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i dobru oralnu bioraspoloživost (F: 59%) [5].

Reference:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S i sur. Otkriće 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), vrlo moćan, selektivan, učinkovit i oralno bioraspoloživ inhibitor faktora koagulacije krvi Xa [J]. Časopis za medicinsku kemiju, 2007., 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori izravnog faktora Xa kao antikoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apiksaban, oralni, izravni i visoko selektivni inhibitor faktora Xa: in vitro, antitrombotička i antihemostatska ispitivanja [J]. Časopis za trombozu i hemostazu, 2008., 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, i sur. Metabolizam, farmakokinetika i farmakodinamika inhibitora faktora Xa apiksabana u kunića [J]. Časopis za trombozu i trombolizu, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D i sur. Pretklinička farmakokinetika i farmakodinamika apiksabana, snažnog i selektivnog inhibitora faktora Xa [J]. Europski časopis za metabolizam i farmakokinetiku lijekova, 2011, 36 (3): 129-139.

Apiksaban je visoko selektivni i reverzibilni inhibitor faktora Xa s vrijednostima Ki od 0,08 nM i 0,17 nM u ljudi, odnosno u kunića [1].

Faktor X, poznat i pod eponimom Stuart-Prower faktor, enzim je koagulacijske kaskade. Faktor X hidrolizom aktivira u faktor Xa oba faktora IX. Faktor Xa je aktivirani oblik faktora koagulacije trombokinaze. Inhibicija faktora Xa može ponuditi alternativnu metodu za antikoagulaciju. Izravni inhibitori Xa popularni su antikoagulanti [2].

In vitro: Apixabanhas su pokazali visok stupanj potencije, selektivnosti i učinkovitosti na faktor Xa s Ki od 0,08 nM, odnosno 0,17 nM za ljudski faktor Xa i zečji faktor Xa [1]. Apiksaban je produljio vrijeme zgrušavanja normalne ljudske plazme s koncentracijama (EC2x) od 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, potrebne za udvostručavanje protrombinskog vremena (PT), modificiranog protrombinskog vremena (mPT), aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena ( APTT) i HepTest. Osim toga, Apixaban je pokazao najveću snagu u plazmi ljudi i kunića, ali manje u plazmi štakora i pasa u PT i APTT testovima [3].

In vivo: Apiksaban je pokazao izvrsnu farmakokinetiku s vrlo malim klirensom (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i malim volumenom raspodjele (Vdss: 0,2 L / kg) kod psa. Osim toga, Apixaban je također pokazao umjereni poluživot s T1 / 2 od 5,8 sati i dobrom oralnom bioraspoloživošću (F: 58%) [1]. U modelima zečeva u arteriovenskoj šant-trombozi (AVST), venskoj trombozi (VT) i električno posredovanoj karotidnoj trombozi (ECAT) Apixaban je dozirao antitrombotičke učinke s EC50 od 270 nM, 110 nM i 70 nM [3 ]. Apiksaban je značajno inhibirao aktivnost faktora Xa s IC50 od 0,22 μM u zečeva ex vivo [4]. U čimpanzi je Apixaban također pokazao mali volumen raspodjele (Vdss: 0,17 L kg-1), nizak sistemski klirens (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i dobru oralnu bioraspoloživost (F: 59%) [5].

Reference:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S i sur. Otkriće 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), vrlo moćan, selektivan, učinkovit i oralno bioraspoloživ inhibitor faktora koagulacije krvi Xa [J]. Časopis za medicinsku kemiju, 2007., 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori izravnog faktora Xa kao antikoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apiksaban, oralni, izravni i visoko selektivni inhibitor faktora Xa: in vitro, antitrombotička i antihemostatska ispitivanja [J]. Časopis za trombozu i hemostazu, 2008., 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, i sur. Metabolizam, farmakokinetika i farmakodinamika inhibitora faktora Xa apiksabana u kunića [J]. Časopis za trombozu i trombolizu, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D i sur. Pretklinička farmakokinetika i farmakodinamika apiksabana, snažnog i selektivnog inhibitora faktora Xa [J]. Europski časopis za metabolizam i farmakokinetiku lijekova, 2011, 36 (3): 129-139.

Kemijska struktura

Apixaban

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti procjene dosljednosti kvalitete koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak. 

Quality management4

Stručni regulatorni tim podržava zahtjeve za kvalitetom tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Linija za pakiranje boca u Koreji Countec

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački stroj za zbijanje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Upravljačka soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda