Rivaroksaban

Kratki opis:

API-jevo ime Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Rivaroksaban Antikoagulant U kući TDP    

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Rivaroksaban, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamid, moćan je inhibitor male molekule faktora Xa koji je faktor koagulacije u kritičnom trenutku na putu koagulacije krvi što rezultira stvaranjem trombina i stvaranjem ugruška. Rivaroksaban se veže za Tyr288 u S1 džepu faktora Xa interakcijom Tyr288 i supstituenta klora u ostatku klorotiofena. Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), brza (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) i na način ovisan o koncentraciji (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroksaban se trenutno proučava za liječenje VTE, prevenciju kardiovaskularnih događaja u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, prevenciju moždanog udara u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom.

Referenca

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux. Rivaroksaban: novi oralni inhibitor faktora Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Opis

Rivaroksaban (ZALIV 59-7939) vrlo je moćanselektivni i izravni inhibitor Factor Xa (FXa), postižući snažan dobitak u anti-FXa potenciji (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je oralni, izravni inhibitor faktora Xa (FXa) u razvoju za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze. Rivaroksaban konkurentno inhibira ljudski FXa (Ki 0,4 nM) s> 10 000 puta većom selektivnošću nego za druge serinske proteaze; također inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM). Rivaroksaban snažnije inhibira endogeni FXa u plazmi čovjeka i kunića (IC50 21 nM) od plazme štakora (IC50 290 nM). Pokazuje antikoagulantne učinke u ljudskoj plazmi, udvostručujući protrombinsko vrijeme (PT) i aktivira djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0,23 i 0,69μM, odnosno.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939) moćan je i selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom bioraspoloživošću. Rivaroksaban (BAY 59-7939), primijenjen iv bolusom prije indukcije tromba, smanjuje stvaranje tromba (ED50 0,1 mg / kg), inhibira FXa i ovisno o tome produljuje dozu PT. PT i FXa malo su pogođeni ED50 (1,8 puta povećanje i 32% inhibicije, respektivno). S 0,3 mg / kg (doza koja dovodi do gotovo potpune inhibicije stvaranja tromba), Rivaroxaban umjereno produljuje PT (3,2±0,5 puta) i inhibira aktivnost FXa (65±3%).

 

Skladištenje

Puder

-20 ° C

3 godine
 

4 ° C

2 godine
U otapalu

-80 ° C

6 mjeseci
 

-20 ° C

1 mjesec

Kemijska struktura

Rivaroxaban

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti procjene dosljednosti kvalitete koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak. 

Quality management4

Stručni regulatorni tim podržava zahtjeve za kvalitetom tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Linija za pakiranje boca u Koreji Countec

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački stroj za zbijanje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Upravljačka soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je