Rivaroksaban

Kratki opis:

Naziv API-ja Indikacija Specifikacija američki DMF EU DMF CEP
Rivaroksaban Antikoagulans U kući TDP    


Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Rivaroksaban, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofen-2 -karboksamid, snažan je inhibitor male molekule faktora Xa koji je faktor koagulacije na kritičnoj točki u putu koagulacije krvi što rezultira stvaranjem trombina i stvaranjem ugruška.Rivaroksaban se veže na Tyr288 u S1 džepu faktora Xa kroz interakciju Tyr288 i klorovog supstituenta klorotiofenskog dijela.Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), brza (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) i na način ovisan o koncentraciji (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroksaban se trenutno proučava za liječenje VTE, prevenciju kardiovaskularnih događaja u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, prevenciju moždanog udara u bolesnika s fibrilacijom atrija.

Referenca

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux.Rivaroksaban: novi oralni inhibitor faktora Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Opis

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je vrlo potentan,selektivni i izravni inhibitor faktora Xa (FXa), postižući snažan dobitak u potenciji anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je oralni, izravni inhibitor faktora Xa (FXa) u razvoju za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze.Rivaroksaban kompetitivno inhibira ljudski FXa (Ki 0,4 nM) s >10 000 puta većom selektivnošću nego za druge serinske proteaze;također inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM).Rivaroksaban jače inhibira endogeni FXa u plazmi ljudi i kunića (IC50 21 nM) od plazme štakora (IC50 290 nM).Pokazuje antikoagulantne učinke u ljudskoj plazmi, udvostručuje protrombinsko vrijeme (PT) i aktivira djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0,23 i 0,69μM, odnosno.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je snažan i selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom biodostupnošću.Rivaroksaban (BAY 59-7939), primijenjen iv bolusom prije indukcije tromba, smanjuje stvaranje tromba (ED50 0,1 mg/kg), inhibira FXa i ovisno o dozi produljuje PT.PT i FXa su blago pogođeni na ED50 (1,8 puta povećanje i 32% inhibicija, respektivno).U dozi od 0,3 mg/kg (doza koja dovodi do gotovo potpune inhibicije stvaranja tromba), rivaroksaban umjereno produljuje PT (3,2±0,5 puta) i inhibira aktivnost FXa (65±3%).

 

Skladištenje

Puder

-20°C

3 godine
 

4°C

2 godine
U otapalu

-80°C

6 mjeseci
 

-20°C

1 mjesec

Kemijska struktura

Rivaroxaban

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog18Projekti evaluacije dosljednosti kvalitete koji su odobreni4, i6projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak.

Quality management4

Stručni tim za regulatorne poslove podržava zahtjeve kvalitete tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNOM

cpf5
cpf6

Korea Countec linija pakiranja u bocama

cpf7
cpf8

Tajvanska CVC linija za pakiranje u bocama

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački Fette stroj za sabijanje

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Kontrolna soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda