Rimegepant je mala molekula inhibitorakalcitoninreceptor genski povezanog peptida (CGRP) koji blokira djelovanje CGRP-a, snažnog vazodilatatora za koji se vjeruje da igra ulogu u migrenskim glavoboljama. Rimegepant je odobren za liječenje akutnih napadaja migrene. U kliničkim ispitivanjima, rimegepant se općenito dobro podnosio uz samo rijetke slučajeve prolaznog povećanja serumske aminotransferaze tijekom terapije i bez prijavljenih slučajeva klinički vidljivog oštećenja jetre.

Rimegepant je oralni antagonist CGRP receptora koji je razvio Biohaven Pharmaceuticals. Dobio je odobrenje FDA 27. veljače 2020. za akutno liječenje migrenske glavobolje. Dok je nekoliko parenteralnih antagonista CGRP-a i njegovog receptora odobreno za terapiju migrene (npr. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant i [ubrogepant] su jedini članovi "gepants" obitelji lijekova koji su preostali u razvoju i jedini antagonisti CGRP-a koji posjeduju oralnu bioraspoloživost. Sadašnji standard terapije migrene uključuje neuspješno liječenje "triptanima", kao što su [sumatriptan], ali ti su lijekovi kontraindicirani u bolesnika s već postojećom cerebrovaskularnom i kardiovaskularnom bolešću zbog svojih vazokonstrikcijskih svojstava. Antagonizam puta CGRP-a postao je atraktivna meta za terapiju migrene jer, za razliku od triptana, oralni antagonisti CGRP-a nemaju uočena vazokonstrikcijska svojstva i stoga su sigurniji za upotrebu u bolesnika s kontraindikacijama na standardnu ​​terapiju.

Rimegepant je akalcitoninAntagonist peptidnog receptora povezanog s genima. Mehanizam djelovanja rimegepanta je kaokalcitoninAntagonist peptidnog receptora povezanog s genima.