Rivaroksaban
Pozadina
Rivaroksaban, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofen-2 -karboksamid, snažan je inhibitor male molekule faktora Xa koji je faktor koagulacije na kritičnoj točki u putu koagulacije krvi što rezultira stvaranjem trombina i stvaranjem ugruška.Rivaroksaban se veže na Tyr288 u S1 džepu faktora Xa kroz interakciju Tyr288 i klorovog supstituenta klorotiofenskog dijela.Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), brza (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) i na način ovisan o koncentraciji (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroksaban se trenutno proučava za liječenje VTE, prevenciju kardiovaskularnih događaja u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, prevenciju moždanog udara u bolesnika s fibrilacijom atrija.
Referenca
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux.Rivaroksaban: novi oralni inhibitor faktora Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381
Opis
Rivaroksaban (BAY 59-7939) je vrlo potentan,selektivni i izravni inhibitor faktora Xa (FXa), postižući snažan dobitak u potenciji anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).
In vitro
Rivaroksaban (BAY 59-7939) je oralni, izravni inhibitor faktora Xa (FXa) u razvoju za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze.Rivaroksaban kompetitivno inhibira ljudski FXa (Ki 0,4 nM) s >10 000 puta većom selektivnošću nego za druge serinske proteaze;također inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM).Rivaroksaban jače inhibira endogeni FXa u plazmi ljudi i kunića (IC50 21 nM) od plazme štakora (IC50 290 nM).Pokazuje antikoagulantne učinke u ljudskoj plazmi, udvostručuje protrombinsko vrijeme (PT) i aktivira djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0,23 i 0,69μM, odnosno.
Rivaroksaban (BAY 59-7939) je snažan i selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom biodostupnošću.Rivaroksaban (BAY 59-7939), primijenjen iv bolusom prije indukcije tromba, smanjuje stvaranje tromba (ED50 0,1 mg/kg), inhibira FXa i ovisno o dozi produljuje PT.PT i FXa su blago pogođeni na ED50 (1,8 puta povećanje i 32% inhibicija, respektivno).U dozi od 0,3 mg/kg (doza koja dovodi do gotovo potpune inhibicije stvaranja tromba), rivaroksaban umjereno produljuje PT (3,2±0,5 puta) i inhibira aktivnost FXa (65±3%).
Skladištenje
| Puder | -20°C | 3 godine |
| 4°C | 2 godine | |
| U otapalu | -80°C | 6 mjeseci |
| -20°C | 1 mjesec |
Kemijska struktura
Prijedlog18Projekti evaluacije dosljednosti kvalitete koji su odobreni4, i6projekti su u fazi odobravanja.
Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.
Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak.
Stručni tim za regulatorne poslove podržava zahtjeve kvalitete tijekom prijave i registracije.
Korea Countec linija pakiranja u bocama
Tajvanska CVC linija za pakiranje u bocama
Italija CAM linija za pakiranje ploča
Njemački Fette stroj za sabijanje
Japanski detektor tableta Viswill
Kontrolna soba DCS-a
