Pozadina

AHU-377 hemikalcijeva sol je oblik hemikalcijeve soli AHU-377. Inhibitor je neprilizina s IC50 vrijednošću od 5 nM [1].

AHU-377 i antagonist angiotenzin II AT1 receptora valsartan čine LCZ696 u molarnom omjeru 1:1. LCZ696 je inhibitor neprilizina receptora angiotenzina. Može smanjiti krvni tlak i može biti novi lijek za liječenje zatajenja srca. AHU-377 je predlijek, može se pretvoriti enzimskim cijepanjem etilnog estera u aktivni oblik LBQ657. Objavljeno je da AHU-377 (30 i 100 mg/kg, PO) može izazvati antihipertenzivni učinak na način ovisan o dozi u DAHI-SS štakora. Ali kod štakora s hipertenzijom DOCA soli, pokazuje slabo smanjenje [2, 3].

Reference:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitori dipeptida neutralne endopeptidaze dikarboksilne kiseline. J Med Chem. 1995. 12. svibnja; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Potencijalna uloga valsartana + AHU377 (LCZ696) u liječenju zatajenja srca. Stručno mišljenje o drogama. 2013. kolovoz;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Usporedna učinkovitost AHU-377, snažnog inhibitora neprilizina, u dva štakorska modela hipertenzije ovisne o volumenu. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Kemijska struktura