Sakubitril hemikalcij
沙库比曲半钙盐 | Sakubitril hemikalcij | 1369773-39-6 | U kući |
沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | U kući | |
LCZ-4 | 1426129-50-1 | U kući | |
LCZ-7 | 1012341-48-8 | U kući | |
LCZ-8 | 1012341-50-2 | U kući | |
LCZ-9 | 149690-12-0 | U kući |
Pozadina
AHU-377 hemikalcijeva sol je oblik hemikalcijeve soli AHU-377.To je inhibitor neprilizina s IC50 vrijednošću od 5 nM [1].
AHU-377 i antagonist AT1 receptora angiotenzina II valsartan čine LCZ696 u molarnom omjeru 1:1.LCZ696 je inhibitor neprilizinskog receptora angiotenzina.Može sniziti krvni tlak i može biti novi lijek za liječenje zatajenja srca.AHU-377 je prolijek, može se pretvoriti enzimskim cijepanjem etil estera u aktivni oblik LBQ657.Prijavljeno je da AHU-377 (30 i 100 mg/kg, PO) može uzrokovati antihipertenzivni učinak na način ovisan o dozi kod DAHI-SS štakora.Ali u DOCA-solnih hipertenzivnih štakora pokazuje slabu redukciju [2, 3].
Reference:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitori neutralne endopeptidaze dipeptida dikarboksilne kiseline.J Med Chem.1995. 12. svibnja;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Potencijalna uloga valsartana + AHU377 (LCZ696) u liječenju zatajenja srca.Stručni Opin istražuje droge.2013. kolovoz;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi i sur.Usporedna učinkovitost AHU-377, snažnog inhibitora neprilizina, u dva modela hipertenzije ovisne o volumenu štakora.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.
Kemijska struktura
Prijedlog18Projekti evaluacije dosljednosti kvalitete koji su odobreni4, i6projekti su u fazi odobravanja.
Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.
Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak.
Stručni tim za regulatorne poslove podržava zahtjeve kvalitete tijekom prijave i registracije.