Ticagrelor

Kratki opis:

API-jevo ime Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant U kući 28984  

Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Ticagrelor je novi antagonist receptora P2Y12 [1].

Izvješteno je da tikagrelor inhibira protrombotičke učinke ADP-a na trombocite u odnosu na receptor P2Y12. Ticagrelor je pokazao potpunu inhibiciju agregacije trombocita ex vivo. Uz to, Ticagrelor je predložio o dozi ovisnu inhibiciju agregacije trombocita u ljudi. Osim njih, Ticagrelor je također pokazao oralni, aktivno, reverzibilno vežući antagonist. Za razliku od ostalih inhibitora, Ticagrelor je također izvijestio da inhibira receptor P2Y12 bez metaboličke transformacije. Osim toga, Ticagrelor je prvo tienopiridinsko sredstvo protiv trombocita i uglavnom se metabolizira CYP3A4 i CYP2C19 [1] [2].

Reference:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Procjena in vitro potencijalnih interakcija lijekova s ​​tikagrelorom: fenotipizacija, inhibicija, indukcija i diferencijalna kinetika reakcije citokroma P450. Disponiranje lijekova Metab. 2011. travnja; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Raspored i metabolizam tikagrelora, novog antagonista receptora P2Y12, kod miševa, štakora i marmozeta. Disponiranje lijekova Metab. 2011. rujna; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011. 13. lipnja.

Opis

Ticagrelor (AZD6140) je reverzibilni oralni antagonist P2Y12 receptora za liječenje agregacije trombocita.

In vitro

Tikagrelor potiče veću inhibiciju adenozina 5-difosfat (ADP)-inducirano oslobađanje Ca2 + u ispranim trombocitima u odnosu na druge P2Y12R antagoniste. Ovaj dodatni učinak tikagrelora izvan antagonizma P2Y12R djelomično je posljedica tikagrelora koji inhibira ravnotežni nukleozidni transporter 1 (ENT1) na trombocite, što dovodi do nakupljanja izvanstaničnog adenozina i aktivacije Gs-povezanih adenozinskih A2A receptora [1]. Stanice B16-F10 pokazuju smanjenu interakciju s trombocitima miševa tretiranih tikagrelorom u usporedbi s miševima tretiranim fiziološkom otopinom [2].

U modelima intravenskih i intrasplenskih metastaza melanoma B16-F10, miševi liječeni kliničkom dozom tikagrelora (10 mg / kg) pokazuju značajno smanjenje metastaza u plućima (84%) i jetri (86%). Nadalje, liječenje tikagrelorom poboljšava preživljavanje u usporedbi sa životinjama liječenim fiziološkom otopinom. Sličan učinak uočava se u modelu karcinoma dojke 4T1, uz smanjenje metastaza u plućima (55%) i koštanoj srži (87%) nakon liječenja tikagrelorom [2]. Jednokratna oralna primjena tikagrelora (1-10 mg / kg) uzrokuje dozni inhibitorni učinak na agregaciju trombocita. Tikagrelor, pri najvišoj dozi (10 mg / kg) značajno inhibira agregaciju trombocita 1 sat nakon doziranja, a vršna inhibicija opaža se 4 sata nakon doziranja.

Skladištenje

4°C, zaštititi od svjetlosti, čuvati pod dušikom

* U otapalu: -80°C, 6 mjeseci; -20°C, 1 mjesec (zaštititi od svjetlosti, čuvati pod dušikom)

Kemijska struktura

Ticagrelor

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti procjene dosljednosti kvalitete koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sustav upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor kvalitete provodi se kroz cijeli životni ciklus proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i terapeutski učinak. 

Quality management4

Stručni regulatorni tim podržava zahtjeve za kvalitetom tijekom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Linija za pakiranje boca u Koreji Countec

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakiranje ploča

cpf11

Njemački stroj za zbijanje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

Upravljačka soba DCS-a

PARTNER

Međunarodna suradnja
International cooperation
Domaća suradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je