Pozadina

Tofacitinib citrat, također poznat kao CP-690550 citrat, snažan je inhibitor janus kinaze 3 (JAK3), tirozin kinaze ograničene na hematopoetske stanice uključene u prijenos signala koji regulira preživljavanje, proliferaciju, diferencijaciju i apoptozu limfocita.Inhibicija je specifična za JAK3 sa selektivnošću 1000 puta većom od ostalih kinaza ne-JAK obitelji.Osim što inhibira JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrat također inhibira janus kinazu 2 (JAK2) i janus kinazu 1 (JAK1) s 20- i 100 puta manjom snagom.Međutim, u nedavnoj studiji, afiniteti vezanja (Ki) tofacitinib citrata prema JAK1, JAK2 i JAK3 su 1,6 nM, 21,7 nM, odnosno 6,5 nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati.Liječenje upale inhibitorom janus kinaze CP-690,550.Trendovi u farmakološkim znanostima 2011: 32 (1);25-34 (prikaz, stručni).

Citiranje proizvoda

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE pretvara serin/treonin kinazu GSK3 sisavaca u tirozin kinazu za usmjeravanje polarizacije makrofaga."Mikrob stanica domaćin.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Usporedba regulacije citokinske signalizacije posredovane baricitinibom, upadacitinibom i tofacitinibom u podpopulacijama ljudskih leukocita."Arthritis Res Ther.2019. 2. kolovoza;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroidna rezistencija urođenih limfoidnih stanica dišnih puteva tipa 2 od pacijenata s teškom astmom: uloga timusnog stromalnog limfopoetina." J Allergy Clin Immunol.siječanj 2018.;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng i sur."3′ UTR pseudogena CYP4Z2P potiče angiogenezu tumora kod raka dojke djelujući kao ceRNA za CYP4Z1."Istraživanje i liječenje raka dojke (2015): 1-14.PMID:25701119

Opis

Tofacitinib citrat je oralno dostupan inhibitor JAK1/2/3 s IC50 od 1, 20 i 112 nM, redom.Tofacitinib citrat ima antibakterijsko, antifungalno i antivirusno djelovanje.

Skladištenje

4°C, zaštititi od svjetlosti

*U otapalu: -80°C, 6 mjeseci;-20°C, 1 mjesec (zaštititi od svjetlosti)

Kemijska struktura

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci