Pozadina

Tofacitinib citrat, također poznat kao CP-690550 citrat, snažan je inhibitor janus kinaze 3 (JAK3), tirozin kinaze ograničene na hematopoetske stanice uključene u prijenos signala koji regulira preživljavanje, proliferaciju, diferencijaciju i apoptozu limfocita. Inhibicija je specifična za JAK3 sa selektivnošću 1000 puta većom od ostalih kinaza iz obitelji ne-JAK. Osim inhibicije JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrat također inhibira janus kinazu 2 (JAK2) i janus kinazu 1 (JAK1) s 20 odnosno 100 puta manjom snagom. Međutim, u nedavnoj studiji objavljeno je da su afiniteti vezanja (Ki) tofacitinib citrata prema JAK1, JAK2 i JAK3 1,6 nM, 21,7 nM, odnosno 6,5 nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati. Liječenje upale inhibitorom janus kinaze CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34 (prikaz, stručni).

Citiranje proizvoda

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE pretvara serin/treonin kinazu GSK3 kod sisavaca u tirozin kinazu za usmjeravanje polarizacije makrofaga." Mikrob stanica domaćin. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Usporedba regulacije signalizacije citokina u subpopulacijama ljudskih leukocita posredovane baricitinibom, upadacitinibom i tofacitinibom." Arthritis Res Ther. 2. kolovoza 2019.;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroidna rezistencija urođenih limfoidnih stanica dišnih putova tipa 2 pacijenata s teškom astmom: uloga stromalnog limfopoetina timusa." J Allergy Clin Immunol. 2018. siječnja;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "3′ UTR pseudogena CYP4Z2P potiče tumorsku angiogenezu kod raka dojke djelujući kao ceRNA za CYP4Z1." Istraživanje i liječenje raka dojke (2015.): 1-14. PMID: 25701119

Opis

Tofacitinib citrat je oralno dostupan inhibitor JAK1/2/3 s IC50 od 1, 20, odnosno 112 nM. Tofacitinib citrat ima antibakterijsko, antifungalno i antivirusno djelovanje.

Skladištenje

4°C, zaštititi od svjetlosti

*U otapalu: -80°C, 6 mjeseci; -20°C, 1 mjesec (zaštićeno od svjetlosti)

Kemijska struktura

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci